利尿劑在降壓藥的歷史上最悠久，臨床上將其用作基礎降壓藥物。它通過增加體內水分的排泄，使血液量減少，從而使心排出量也減少，血壓因而下降；由於利尿劑的排鈉作用使體內鈉的儲量減少，因此血管壁的鈉含量因而減少，血管壁的張力從而降低，使外週血管阻力下降，血壓下降。
利尿劑分為  類、袢利尿劑和保鉀利尿劑，臨床上以  類應用較多。
1‧  類利尿劑有雙氫克尿 （雙氫氯  ）、氯  、氯  酮和芐氟 酮。以雙氫克尿 用最多，其用量為25mg/次，每日2～3次，服藥後1～2小時起效，4小時達高峰，連服3～4週後降壓效果最好。適用於輕、中度高血壓病人，舒張壓在15千帕（113毫米汞柱）以下者。
2‧袢利尿劑，臨床上以速尿應用較多，口服20毫克/次，每日2～3次，本藥利尿效果迅速，對有腎功能不全的高血壓病人是惟一能繼續產生利尿作用的降壓藥。臨床上不作為利尿性降壓藥的首選。  類和袢利尿劑，其作用是通過抑制近曲腎小管和髓袢對鈉的重吸收，當含鈉較多的濾液經過遠曲腎小管時，鈉鉀交換增強，從而導致鉀離子的丟失。因為尿中排出大量的鈉、鉀、氯離子，使腎小管內液體是高滲液體，減少了水分的重吸收，從而產生了利尿作用，同時容易引起低血鉀症。低血鉀可以引起心律紊亂，四肢疲乏無力，嚴重時引起四肢癱瘓，噁心、嘔吐，食欲不振，甚至呼吸肌麻痹。因此使用  類及袢利尿劑時應補充甸，在服此類藥物同時，口服10%氯化鉀合劑10毫升/次，每日3次，或給予氯化鉀片，1克/次，每日3次。
3‧保鉀利尿劑，臨床常用的有安體舒通和氨苯喋啶，安體舒通用法為20毫克/次，每日2次。氨苯喋啶，25～50毫克/次，每日2～3次。此類利尿劑作用機理與前兩類不同，安體舒通的作用是干擾醛固酮在遠曲腎小管對鈉、水的重吸收和鉀的分泌。氨苯喋啶抑制遠曲腎小管、集合管對鈉的重吸收的鈉—鉀交換，具有排鈉、利尿和保鉀的作用。使用保鉀利尿劑時，因為不引起低血鉀，因此不需要同時補鉀，以免引起高鉀血症。高鉀血症最大的危害是引起心臟驟停。臨床上為了減少低血鉀的發生，在使用  類和袢利尿劑的同時加服保鉀利尿劑，還可增加兩者的療效。
以上所提到的利尿性降壓藥影響脂肪及糖代謝，易引起高血酯症及高血糖症。另外，由於影響血尿酸的代謝可引起高尿酸血症。使其應用範圍受到一定的限制。新型的降壓利尿劑鈉催離（ 達帕胺）因為不影響體內代謝，副作用少而倍受血壓患者及醫生的青睞。它的作用機理除利尿作用外，還可以抑制鈣離子通道。
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