隨著降壓藥物的不斷發展,降壓效果也不斷地提高,目前降壓藥物的種類繁多,以下主要介紹五類一線降壓藥物:
(1)利尿劑
有 類、袢利尿劑和保鉀利尿劑,其中以 類應用最為普遍。袢利尿劑有強的利鈉排鉀作用,主要用於高血壓病人合併腎功能不全或者有鈉瀦留而用 類利鈉作用不明顯時。保鉀利尿劑因有引起高血鉀的危險,因此對老年人和腎功能不全者應慎用。目前用於臨床最新的利尿劑為鈉催離( 達帕胺),與傳統利尿劑相比,它的作用較強,不干擾糖、脂肪代謝,能持久地減退左心室肥厚。對頑固性高血壓使用鈉催離的同時,可以合併β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑和血管緊張素轉換 抑制劑。而類利尿劑雖然價格較低,但其引起代謝副作用較多,如失鉀、失鎂,血尿酸、血鈣及血膽固醇增高,糖耐量降低及低鈉血症等,隨著劑量的增加,副作用亦增加,因此這類藥物使用時宜劑量小。
(2)β-受體阻滯劑
臨床用藥種類較多。可分為非選擇性和選擇性兩類。非選擇性常用的為心得安,因阻滯β1受體同時,對β2受體也起阻滯作用,易誘發支氣管哮喘。而臨床近年來所用的主要是選擇性作用於β1受體的藥物,如阿替洛爾和美托洛爾,這類藥物對β2受體阻滯不明顯而對支氣管收縮和外周血管收縮較輕,故適合於長期使用。β受體阻滯劑除有降低血壓作用外,對心臟有保護作用,對冠心病抗心肌梗塞後作為二級預防有良好作用。其副作用是增加血甘油三酯含量,使胰島素的敏感性降低。
(3)鈣離子阻滯劑
80年代以來鈣離子阻滯劑在高血壓的治療中應用很廣,是一種較新的降墳藥物,主要是通過鈣離子內流和細胞內鈣離子移動的阻滯來影響心肌和平滑肌細胞收縮,使心肌收縮力降低,外周血管擴張,阻力降低,血壓下降。鈣離子阻滯劑有二氫 啶類和苯烷胺類及硫苯莗類。近年來有較多的二氫 啶類製劑相繼用於臨床,其中非洛地平、氨氯地平和拉息地平具有作用時間長,對外周血管作用較明顯的特點,為較理想的降壓藥物。
(4)血管緊張素轉換 抑制劑
為90年代臨床應用較廣泛的降壓藥,其降壓作用是通過抑制轉換 而使血管緊張素Ⅱ生成減少。它對所有類型的高血壓均有一定的降壓效果,通過限制鈉鹽的攝入或使用利尿劑可增加其降壓作用。
目前認為此類降壓藥可能是通過多方面作用而發揮其降壓效應的。它的優點是對左心室肥厚和胰島素抵抗作用較其他降壓藥物為強。臨床使用此類藥物時宜從小劑量開始,以減少其副作用。常見的副作用是咳嗽,雖這類藥物對腎臟有保護作用,但是有腎功能不全或腎性高血壓用藥時應慎重。目前應用於臨床的血管緊張素轉換 抑制劑已有三類產品。第一類有卡托普利(開搏通);第二類有依那普利、培 普利、苯那普利、西拉普利、雷米普利等;第三類有蒙諾(福辛普利鈉),為膦酸基血管緊張素轉換 抑制中的第一個。它是有活性的二酸複合物福辛普利鈉的前體藥物。它的化學結構與一、二類血管轉換 抑制劑不同,其清除方式亦不同於前兩類,通過腎和肝兩條途徑被清除,有代償的清除途徑,因此用藥時不需考慮患者年齡或腎功能因素;即使在肝、腎功能受損的情況下,藥物在體內蓄積的危險亦減到最小;副作用小;服藥方便,1日只需1次就能達到穩定的血藥濃度,為目前較理想的降壓藥物之一。
(5)α1-受體阻滯劑
此類藥物能選擇性阻滯突觸後α1-受體而引起周圍血管阻力下降,產生降壓效應。其優點為可以使血脂降低,對胰島素抵抗也有良好作用。目前用於臨床的藥物有呱唑 和多沙唑 。
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